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胰激肽原酶肠溶片

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【功能主治】

血管扩张药。有改善微循环作用。主要用于微循环障碍性疾病,如糖尿病引起的肾病,周围神经病,视网膜病及缺血性脑血管病,也可用于高血压的辅助治疗。

1、脑血管意外,颅脑损伤,脑动脉硬化,脑血栓,血管性痴呆症等缺血性脑血管病变。

2、冠状动脉粥样硬化性心脏病,心绞痛,心肌梗塞,原发性和继发性高血压。

3、糖尿病并发血管性病变的早、中期及预防性治疗,如糖尿病肾病,视网膜病,眼底病及神经病变。

4、眼底缺血,视乳头病变,视网膜供血障碍。

5、血栓闭塞性脉管炎,闭塞性动脉硬化,结节性血管炎,多发性大动脉炎;微循环障碍伴发静脉功能不全,如肾静脉栓塞,静脉曲张。

6、冠状动脉球囊扩张术(PTCA)后的再狭窄的防治。

【概述】

胰激肽原酶(pancreatic kininogenase,PK),又称血管舒缓素或胰激肽释放酶,其普遍存在于人体的胰脏,颌下腺与唾液中,其中以胰脏中含量最高。通常,PK在体内以无活性的前体--激肽原酶形式存在,与激肽原酶抑制剂及激肽酶共同组成激肽体系。激肽原降解为激肽,从而起扩张毛细血管、增加血管的通透性、改善微血管循环、调整血压作用,还可作用于活化因子激活纤溶酶原,缺乏这一因子将使纤溶时间延长,在正常人体内,激肽体系的各种因子处于动态平衡,激肽释放酶一旦缺乏,将会引起某些生理功能失调。口服激肽释放酶可以纠正失调的平衡。对改善由微循环障碍所引起的各种疾病有较好的效果。  

【药理作用】

有扩张血管改善微循环作用

本品能使激肽原降解成激肽,激肽作用于血管平滑肌,使小血管和毛细血管扩张,增加毛细血管通透性和血流量、改善微循环。

激活纤溶酶,降低血粘度;激活磷脂酶A2,防止血小板聚集,防止血栓形成等作用

本品能激活纤溶酶原,把不溶性的纤维蛋白水解成于动态平衡中,抑制血栓的形成,促进血栓的降解,对缺血性心、脑血管病变,有明显的改善作用。

降低血浆粘度从而改善血液高粘滞状态作用

本品能扩张周围血管,改善患者血液和高粘滞状态,从而降低了心脏的负荷,降低了心肌耗氧量,防止心脏缺氧性损伤。同时还能增强心肌的收缩力,改善左心室舒张功能。

促进细胞增生及前列腺素分泌作用

本品有促进肾髓质前列腺素的分泌及骨髓和胸腺细胞的有丝分裂,促进男性生殖细胞增生和修复作用。

降低肾血管阻力,增加肾血流,改善血压

本品能降低肾血管阻力,增加肾血流,抑制血管紧张素I转化为II,减少肾素和醛固酮的生成,抑制钠的重吸收及利尿作用,有利于防治高血压病。

【临床应用】

1、糖尿病并发血管性病变如早期糖尿病肾病变。口服,每次1-2片,一日三次,饭前服。一个月内一个疗程。

2、治疗高血压(原发性和续发性)以及冠心病等血管病。口服,每次1-2片,一日三次,饭前服用,6周为一个疗程。

3、治疗脑动脉硬化症、脑血栓形成和老年痴呆症等脑血管疾病。口服,每次1-2片。一日三次,饭前服用。一个月为一个疗程,连用二个月。

4、治疗眼底动脉硬化、视网膜静脉血栓、眼底缺血、缺血性视网乳头病变、视神经萎缩,糖尿病视网膜病变等多种眼科疾病。口服,每次1片,一日三次,饭前服用。

5、治疗血栓闭塞性动脉硬化症,结节性血管炎,多发性大动脉炎、慢性下肢溃疡等周围血管疾病。口服,每次1片,饭前服用。两个月为一个疗程。

6、治疗男性不育症。口服,每次2片,一日三次,饭前服用。六个月为一个疗程。


品名:胰激肽原酶溶片

曾用名:血管舒缓素或胰激肽释放酶片

通用名称:胰激肽原酶肠溶片

药代动力学

健康成人早晨空腹给予本品,以200ml冷开水送服。酶联免疫法测得:给药4小时后血药浓度达峰值,其半衰期约为7小时。受试的小白鼠给药后,体内分布情况:药物浓度最高是肾,依次为血管壁、胰脏、脑、肝、脾等。

良好的安全性

急性毒理:小白鼠腹腔给药的LD50为:127.62mg+8.7mg/kg

亚急性毒理:大白鼠和家兔连续给药四周后测定血象、肝、肾功能,并对心、肺、肝、肾、肾上腺等组织进行病理切片,未见任何毒性反应在。

本品为内源性药品,安全性好,临床上适宜长期服用。

良好的剂型

为肠溶制剂,不被胃酸及消化酶破坏,易于吸收,提高了生物利用度。

【本品为处方药,本内容仅供医学药学专业人士阅读】 

【请仔细阅读说明书并在医师指导下使用】 


【用法用量】口服,一次120-240单位,一日360-720单位。空腹服用。

【不良反应】偶有皮疹,皮肤瘙痒等过敏现象及胃部不适和倦怠等感觉,停药后消失。

【禁      忌】脑出血及其他出血性疾病的急性期禁用。

【药物相互作用】

    1、本品与蛋白酶抑制不能同时使用。

    2、本品与血管紧张素转化酶抑制(ACEI)有协同作用。

【规格1】 120单位

【规格2】 60单位

【贮藏】 密闭,在阴凉干燥处保存。  

【包装】 铝塑板包装,24片/板×1板,24片/板×2板。

【有效期】 暂定18个月 [批准文号] 国药准字H41022915

【生产单位】河南灵佑药业有限公司


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